Modulácia a hodnotenie riadeného uvoľňovania matricovej tablety losartanu draselného

Pôvodný názov:

Modulation and Assessment of Controlled Released Matrix Tablet of Losartan Potassium

Obsah knihy:

Wissenschaftliche Studie aus dem Jahr 2012 im Fachbereich Pharmazie, Institute of Pharmaceutical Education Boradi, Sprache: V ideálnom prípade by sa liečivo malo rýchlo dostať na miesto účinku (receptor) v optimálnej koncentrácii, zostať tam požadovaný čas, byť vylúčené z iných miest a po dosiahnutí cieľa by sa malo rýchlo odstrániť. Vo všeobecnosti sa predpokladá, že časový priebeh dávkovania (farmakokinetika) u človeka je riadený chemickou štruktúrou liečiva.

Zníženie rýchlosti absorpcie a/alebo zmena liekovej formy poskytujú užitočný doplnok. Ak nie je možné alebo žiaduce upraviť zlúčeninu liečiva na molekulárnej úrovni, často sa hľadá produkt, ktorý bude vyžadovať menej časté podávanie na dosiahnutie požadovaného časového profilu biologickej aktivity. Môže byť žiaduce znížiť rýchlosť absorpcie, aby sa dosiahla prijateľnejšia klinická odpoveď.

Cieľom navrhovania matricových systémov s predĺženým uvoľňovaním je znížiť frekvenciu dávkovania alebo zvýšiť účinnosť liečiva lokalizáciou v mieste účinku, znížením potrebnej dávky alebo zabezpečením rovnomerného podávania liečiva. Z toho vyplýva, že navrhnutie formulácie s predĺženým uvoľňovaním pre antihypertenzívum môže predĺžiť terapeutickú koncentráciu liečiva v krvi a znížiť frekvenciu dávkovania a tiež zlepšiť compliance pacienta.

V tejto štúdii sa teda pokúsime formulovať matricové tablety s predĺženým uvoľňovaním obsahujúce antihypertenzívum. V decembri 1843 bol Angličanovi Williamovi Brockedonovi udelený patent na stroj na stláčanie práškov do formy kompaktov.

Toto veľmi jednoduché zariadenie pozostávalo v podstate z vyvŕtaného otvoru (alebo matrice), cez ktorý sa prášok stláčal medzi dvoma valcovými razidlami; jedno sa vložilo do základne matrice a do pevnej hĺbky, druhé sa vložilo do hornej časti matrice a udieralo kladivom. Tento vynález sa prvýkrát použil na výrobu kompaktov hydrogenuhličitanu draselného a zaujal.